ФЛУКОНАЗ-ЭМ (FLUCONAZ-EM)

ИНСТРУКЦИИ
по применению препарата ФЛУКОНАЗ-ЭМ

Брендовое наименование:
ФЛУКОНАЗ-ЭМ (FLUCONAZ-EM)

Химическое название:
Флуконозол.

Состав
Каждая твердожелатиновая капсула содержит: Флуконазол USP 150 мг.

Форма выпуска:
В твердожеланоновых капуслах .

Фармакотерапевтическая группа:
Противогрибковые средства

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, приемпищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме кровипосле приема внутрь, натощак 150 мг препарата – 0,5-1,5 часа и составляет 90%от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 – 3,5 мг/л.Период полувыведения флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы -11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90 %уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (приприеме 1 раз/сут). Введение "ударной дозы" (в первый день), в 2 разапревышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации,соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкостиорганизма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставнойжидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогично его уровню вплазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч послеприема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошопроникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрацияв СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости,эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающиесывороточные. После приема внутрь дозы 150 мг на 7 день концентрацияфлуконазола в роговом слое кожи – 23,4 мкг/г, а через 1 неделю после приемавторой дозы – 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 месяцев применения вдозе 150 мг 1 раз в неделю – 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженныхногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводитсяпреимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов).Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазолав периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит отфункционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость междупериодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 чконцентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Фармакодинамика
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичнымдействием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450.Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид -эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост ирепликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнениис итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степениподавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомахпечени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candidaspp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcusneoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporumspp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomycesdermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Показания к применению
криптококкоз (включая легочный, кожный, криптококковыйменингит и другие виды криптококкоза)болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), спроявлениями кандидоза и других микозов кандидоз (включая кандидозный стоматит, легочный кандидоз,кандидоз кожи и ногтей, кандидоз вульвы и вагины, кандидоз другихурогенитальных локализаций, кандидозный менингит, кандидозный эндокардит,кандидозную септицемию и кандидоз других локализаций) микоз ногтей, кистей, стоп, туловища, паховая эпидермофитияи другие дерматофитии, разноцветный лишай и другие уточненные и неуточненныеповерхностные микозы, в том числе кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз,паракокцидиоидомикоз, споротрихоз профилактика грибковых инфекций у больных созлокачественными новообразованиями, принимающих противоопухолевые препараты,проходящих радиологические процедуры и лучевую терапию, а также у лиц имеющихтрансплантированный орган и ткань

Способ применения и дозы Внутрь.
. Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность курса зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время. При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, у больных с подавленным иммунитетом - лечение более длительное (14 и более дней). При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. При др. кандидозных инфекциях слизистых оболочек - 50-100 мг/сут, длительность лечения - 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед). При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут, длительность терапии определяется индивидуально. Детям, при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут, в первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг. При лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции - 6-12 мг/кг/сут. Для профилактики грибковых инфекций - по 3-12 мг/кг/сут. При почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе - 1 дозу после каждого диализа.

Беременность:
Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Форма выпуска:
Капсула по 150 мг действующего вещества по 1 штуке в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности препарата в форме таблеток –
3 года.