ВИРЕКСОН (Virexone)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ВИРЕКСОН (Virexone)

Торговое название -
ВИРЕКСОН

Международное непатентованное название -Цефтриаксон Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г

Состав
Активное вещество – цефтриаксон 1 г

Описание
Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Другиебета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины, третьего поколения.

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в системыи жидкости организма, объем его распределения равняется7-12 л. После назначения в дозе 1-2гобеспечивается эффективная концентрация в тканях легких, сердца, желчных путях, печени, миндалинах,среднем ухе, костях, а так же в цереброспинальной, плевральной, синовиальнойжидкостях и секрете предстательной железы, которая сохраняется в течение 24часов. При воспалении мозговой оболочкицефтриаксон проникает в ликвор. Через 24 часа после внутривенного введенияцефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговойжидкости взрослых с менингитом превышает 1,4 мг/л.
Цефтриаксон может проникать в плаценту, низкая концентрацияцефтриаксона также присутствует в молоке кормящей матери.
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а подвлиянием кишечной флоры превращается внеактивные метаболиты. Обратимосвязывается с альбуминами плазмы крови (85-95%), причем степень связыванияуменьшается с ростом концентрации препарата в сыворотке крови.
Период полувыведения у взрослых составляет 8 часов, у пожилыхлюдей старше 75 лет период полувыведения примерно в два раза больше чем увзрослых. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме смочой, а 40-50% в неизмененном виде сжелчью. Общий клиренс плазмы составляет 10-22мл в минуту. Почечный клиренссоставляет 5-12мл в минуту.
У пациентов с печеночной или почечной дисфункциейфармакокинетика изменяется в незначительной степени. У пациентов с почечнойнедостаточностью увеличивается коэффициент выведения препарата через желчныепути, в то время как у пациентов с печеночной дисфункцией препарат выводится восновном через почки. Гемодиализ способствует выведению цефтриаксона внезначительной степени.

Фармакодинамика
Цефтриаксон – антибиотик широкого спектра действия группыцефалоспоринов III поколения. Бактерицидный механизм связан с ингибированиемсинтеза клеточной мембраны микроорганизмов. Подавляет рост большинства грамположительныхи грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив в отношении большинствабета-лактамаз, как пенициллиназ, так и цефалоспориназ, продуцируемых грамположительнымии грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон эффективенв отношении следующих микроорганизмов: Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter lwoffi, Aeromonas hydrophila, Alcaligenesfaecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borreliaburgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе, С.amalonaticus), Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafniaalvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранееназывавшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие),Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurellamultocida, Plesiomonas shigelloides, Providentia rettgeri, Providentia species(прочие) Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonasfluorescens, Salmonella typhi, Salmonella species. (нетифоидные), Shigella species,Vibrio species, Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

Грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidrmidis,Streptococcus rp.A (Str.pyogenes), StreptococcusV (Str.agalactiae),Streptococcus bovis, Streptococcus viridans.

Анаэробы:
Bacteroides fragilis, различные виды Clostridium и Peptostreptococcus,Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Показания к применению
- инфекции нижних дыхательных путей
- острое воспаление среднего уха
- острые инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции мочевых путей
- инфекции мочеполовой системы (в т.ч. неосложнённаягонорея)
- инфекции костной и суставной тканей
- интраабдоминальные инфекции
- бактериальная септицемия
- бактериальный менингит
- профилактика послеоперационных инфекций.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2г один раз в сутки(каждые 24 часа).
В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которыхобладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можноувеличить до 4г.
Новорожденные (до 2 недель): 20-50мг/кг массы тела один разв сутки.
Суточная доза не должна превышать 50мг/кг массы тела. Приопределении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношеннымидетьми.
Грудные дети и дети младшего возраста (с 3-й недели до 12лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки. Детям с массой тела свыше 50кгназначают дозы для взрослых. Внутривенные дозы в 50мг/кг и выше следует вводитьвнутривенно капельно в течении не менее 30мин.
Больные пожилого возраста: обычные дозы для взрослых, безпоправок на возраст.
Продолжительность лечения: зависит от течения заболевания. ВведениеЦефтриаксона следует продолжать больным еще в течении минимум 48-72 часов посленормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Обычнаядлительность курса лечения составляет 4-14 дней, при инфекциях с осложнениямиможет потребоваться более длительное лечение.
Дозирование в особых случаях
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшеговозраста лечение начинают с дозы 100мг/кг (но не более 4г) 1 раз в сутки. Послеидентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можносоответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингитедостигались при продолжительностилечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.
Не осложненная гонорея: внутримышечно, однократно 250мг.
Профилактика послеоперационных инфекций, в зависимости отстепени инфекционного риска, вводится 1-2г Цефтриаксона однократно за 30-90мин.до начала операции
У больных с нарушениями функции почек нет необходимостиуменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная дозаЦефтриаксона не должна превышать 2г лишь в случаях претерминальной
почечнойнедостаточности (клиренс креатина менее 10 мл\мин). У больных с нарушениямифункции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остаетсянормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности,следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и принеобходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата последиализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксонав сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения,у этих больных может снижаться.
Приготовление раствора для внутримышечных инъекций Для внутримышечного применения, стерильный порошокцефтриаксона во флаконе, растворяется лидокаином гидрохлоридом 1%:
1 г – 3,5 мллидокаина гидрохлорида 1%
2 г – 7 мл лидокаина гидрохлорида 1%
Вводится глубоко в мышцу, немедленно после приготовления.
Внутримышечные инъекции:
Не рекомендуется вводить в одну мышцу более 1г препарата.Следует следить за тем, чтобы растворитель лидокаина гидрохлорид 1% не попал вкровеносное русло.
Приготовление раствора для внутривенных инъекций Для внутривенного применения стерильный порошок цефтриаксонаво флаконе растворяется водой для инъекций:
1г – 10 мл воды для инъекций;
2 г – 20мл воды для инъекций.
Используется немедленно после приготовления.
Внутривенные инъекции:
Внутривенно вводится медленно (не менее 5 минут) Внутривенные инфузии:
Продолжительность внутривенной инфузии у детей составляет10-15 минут, у взрослых не менее 30 минут. Вначале необходимо растворитьцефтриаксон в воде для инъекций, затем ввести его в инфузионный раствор, несодержащий кальция, в соотношении 10-40мг/мл.
При внутривенном введении нельзя смешивать в одном шприцецефтриаксон с другими растворами.
Побочные действия
боль, уплотнение в месте инъекции, флебит кожные высыпания, крапивница, зуд, повышение температуры,озноб эозинофилия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия,лимфоцитопения, нейтропения, удлинение
протромбинового времени
диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, дисбактериоз, псевдомембранозный колит
повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровнябилирубина
увеличение остаточного азота, мочевины, цилиндрурия,интерстициальный нефрит
головная боль, головокружение
кандидоз, вагинит
покраснение лица, усиление потливости.

Противопоказания
повышенная чувствительность (в том числе к другимцефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам)
беременность и периодкормления грудью
наличие в анамнезе энтероколита и кровотечений.

Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффект аминогликозидов в отношении многихграмотрицательных микроорганизмов.
Пробеницид в высоких дозах усиливает клиренс цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом ицефтриаксоном.
Фармацевтически не совместим с растворами, содержащимидругие антибиотики.
При внутривенном введении не совместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. При одновременном введении с эуфиллином, препарат выпадает восадок.

Особые указания
При одновременном применении цефтриаксона и аминогликозидов,их необходимо вводить в разные участкитела, не следует смешивать их в одной емкости для внутривенного введения или водном флаконе. Назначение цефтриаксона больным при отсутствии доказанной илипредполагаемой с большой степенью вероятности бактериальной инфекции илипрофилактического показания увеличивает риск развития бактерий, резистентных кпрепарату.
Важно иметь в виду возможность развития псевдомембранозногоколита у больных с диареей на фоне применения антибиотиков.
Если у пациента на фоне приема препарата развиваютсяпризнаки и симптомы болезни желчного пузыря, и/или это явствует из результатовсонографического исследования (наличие осадка в желчном пузыре) необходимоотменить прием цефтриаксона.
Пациентам с нарушенным синтезом витамина К или низкимзапасом витамина К (например хроническая болезнь печени, истощение и др.) можетпотребоваться мониторинг протромбинового времени во время лечения цефтриаксона.
Нельзя исключить возможность развития анафилактическогошока, который требует немедленной терапии: сначала внутривенно вводятадреналин, затем - глюкокортикоиды. У больных с повышенной чувствительностью кпенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций. При тяжелой недостаточности почек и печени дозу препаратанеобходимо уменьшить На фоне приема цефалоспоринов опасно употреблять спиртныенапитки, т.к. возможно появление диареи, тошноты, тахикардии и покраснения лица(антабусоподобное действие) Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

Применение в педиатрической практике
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно унедоношенных цефтриаксон следует применять с осторожностью. Использоватьрастворители, содержащие бензиловый спирт, для приготовления лекарственнойформы с целью применения у новорожденных не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при вождении автотранспортаи управлении механизмами.

Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки нет.
Лечение: специфического антидота нет. Лечениесимптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка
Порошок 1 г во флаконе из прозрачного стекла с тефлоновой пробкой покрытой защитнойалюминиевой оболочкой.
Флакон вложен в картоннуюупаковку, вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25ºC, в сухом, защищенномот света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту